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tumor cell killing

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99601
    Cevostamab

    BFCR 4350A; RG 6160; RO 7187797

    		 CD3 Neurological Disease Cancer
    Cevostamab (BFCR4350A; RG6160; RO7187797) 是一种人源化、基于 IgG1 的 BsAb，可靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞上 FcRH5 的近膜端胞外结构域，以及 T 细胞上的 CD3。此外，Cevostamab 促进有效突触的形成，提高 T 细胞对 MM 肿瘤细胞的杀伤活性。
    Cevostamab
  • HY-P99024
    Glofitamab

    RO7082859

    		 CD20 Cancer
    Glofitamab (RO7082859) 是一种与 T 细胞结合的双特异性抗体，具有新颖的 2:1 结构，B 细胞上的CD20 为二价，T 细胞上的 CD3 为一价。Glofitamab 与恶性细胞上的 CD20 结合后，可导致 T 细胞活化、增殖和肿瘤细胞杀伤。Glofitamab 可诱导复发或难治性 B 细胞淋巴瘤的持久完全缓解。
    Glofitamab
  • HY-15045
    INO-1001
    1 篇文献验证

    		 PARP Cancer
    INO-1001 是一种有效的，选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂，可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤，从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。
    INO-1001
  • HY-P99622
    Flanvotumab

    IMC-20D7S

    		 Tyrosinase Cancer
    Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶相关蛋白 (TYRP1) 的人源单克隆抗体，TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
    Flanvotumab
  • HY-162472
    XRD-0394

    		ATM/ATR DNA-PK Cancer
    XRD-0394 是一种具有口服活性的、强效且特异性的 ATM 和 DNA-PKcs 的双重抑制剂。XRD-0394 能在体外和体内治疗性电离辐射环境下显著增强肿瘤细胞杀伤作用。XRD-0394 还能在体外增强 PARP 和拓扑异构酶I抑制剂的效果。
    XRD-0394
  • HY-157793
    SMU-L11

    		Toll-like Receptor (TLR) NF-κB MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology Cancer
    SMU-L11 是一种特异性 TLR7 激动剂 (EC50=0.024 μM)，可招募 MyD88 接头蛋白并激活下游 NF-κB 和 MAPK 信号通路。SMU-L11 在小鼠模型中，显著增强免疫细胞活化并增强 CD4+ T 和 CD8+ T 细胞增殖，从而直接杀死肿瘤细胞并抑制肿瘤生长。SMU-L11 可用于癌症的研究，也有研究免疫系统疾病的潜力。
    SMU-L11
  • HY-155717
    NDBM

    		Autophagy Pim Cancer
    NDBM 是一种肿瘤特异性的与 Pim-1 kinase 结合的探针，可以释放强荧光，产生细胞毒性，从而达到筛选和杀伤细胞的作用。NDBM 能特异性靶向溶酶体，对 pH 值灵敏。NDBM 可用于追踪自噬 (autophagy) 和外界刺激条件下细胞内环境 pH 值的变化。
    NDBM
  • HY-P9976A
    Isatuximab (anti-CD38)
    1 篇文献验证

    		 CD38 Cancer
    Isatuximab (anti-CD38) 是靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 的单克隆抗体。Isatuximab 可通过片段可结晶 (Fc) 依赖性机制或独立 Fc 机制诱导肿瘤细胞杀伤，包括抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC)。
    Isatuximab (anti-CD38)
  • HY-163028
    ML-T7

    		Tim3 Cancer
    ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移治疗的抗肿瘤活性，而且还增强 T 细胞的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤模型中直接发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫治疗研究。
    ML-T7
  • HY-145290
    CPT-Se3

    		Topoisomerase Apoptosis Cancer
    CPT-Se3 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子，在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se3 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇，提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平，并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。CPT-Se3 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性（IC50= 2.19-4.7 μM）。
    CPT-Se3
  • HY-145291
    CPT-Se4

    		Topoisomerase Apoptosis Cancer
    CPT-Se4 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子，在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se4 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇，提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平，并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。CPT-Se4 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性（IC50=2.54-6.4 μM）。
    CPT-Se4
  • HY-158045
    PROTAC PARP1 degrader-1

    		PROTACs PARP Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径，最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复，导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体，黑色: 连接子；粉色: PARP1 抑制剂)。
    PROTAC PARP1 degrader-1
  • HY-140696C
    m-PEG-OH (MW 20000)

    mPEG-Hydroxy (MW 20000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 20000)

    		 PROTAC Linkers Cancer
    聚乙二醇单甲醚 (MW 20000) m-PEG-OH (MW 20000) 可作为大分子引发剂，参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束，递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015)，比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累，在健康器官中仅有限分布。
    m-PEG-OH (MW 20000)
  • HY-140696D
    m-PEG-OH (MW 10000)

    mPEG-Hydroxy (MW 10000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 10000)

    		 PROTAC Linkers Cancer
    聚乙二醇单甲醚 (MW 10000) m-PEG-OH (MW 10000) 可作为大分子引发剂，参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束，递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015)，比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累，在健康器官中仅有限分布。
    m-PEG-OH (MW 10000)
  • HY-132192
    PD-1/PD-L1-IN-9

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
    PD-1/PD-L1-IN-9
  • HY-132192A
    PD-1/PD-L1-IN-9 hydrochloride

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
    PD-1/PD-L1-IN-9 hydrochloride
  • HY-131911
    PROTAC IDO1 Degrader-1

    		PROTACs Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Inflammation/Immunology
    PROTAC IDO1 Degrader-1 是第一个强效的 IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) 降解剂，它将IDO1劫持到Cereblon E3连接酶上，最终实现泛素化和降解 (DC50=2.84 μM)。PROTAC-IDO1降解剂-1适度提高H-ER2-CAR-T细胞的杀伤活性。
    PROTAC IDO1 Degrader-1
  • HY-100195
    SAR-020106

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂，IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。
    SAR-020106
  • HY-149493
    IHMT-PI3K-455

    		PI3K Inflammation/Immunology Cancer
    IHMT-PI3K-455 (Compound 15u) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kγ/δ 双重抑制剂。IHMT-PI3K-455 对 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 7.1 nM 和 0.57 nM。IHMT-PI3K-455 抑制了 AKT 磷酸化。IHMT-PI3K-455 通过招募和激活更多 CD8+ 杀伤 T 细胞抑制肿瘤生长。IHMT-PI3K-455 可用于肿瘤研究。
    IHMT-PI3K-455
  • HY-N6733
    Aphidicolin
    3 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Orthopoxvirus Infection Inflammation/Immunology
    阿非迪霉素 Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 抑制剂，通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止细胞有丝分裂。Aphidicolin 是一种来源于 Cephalosporium aphidicola 的抗生素, 能够抑制细胞脱氧核糖核酸合成和单纯疱疹病毒生长。Aphidicolin 具有抗正痘病毒活性，能够增强阿拉伯糖基核苷对细胞凋亡 (apoptosis) 的诱导作用。
    Aphidicolin

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